|
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м инъекций в виде лиофилизата белого цвета.
1 фл. — трипторелин — 3.75 мг
Прочие ингредиенты: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннит, натрия кармеллоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннит 16 мг, вода д/и до 2 мл.
Флаконы (1) — упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцем одноразовым, иглами для инъекций (2 шт.) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона
Фармакологическое действие
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза женских и мужских половых стероидных гормонов.
В экспериментальных исследованиях доказан механизм действия Диферелина: препарат оказывает непосредственное влияние на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию гормона, ответственного за высвобождение гонадотропина.
Постоянное применение Диферелина у пациентов с раком предстательной железы, чувствительным к гормональному воздействию, способствует снижению уровня ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдающихся после кастрации. При этом в начальной стадии лечения отмечается временное повышение уровня кислой фосфатазы.
При преждевременном половом созревании применение препарата у пациентов обоего пола приводит к торможению повышенной активности гонадотропной функции гипофиза вследствие подавления секреции эстрадиола и тестостерона, снижения пика ЛГ.
При эндометриозе препарат, блокируя гонадотропную функцию гипофиза, уменьшает содержание в крови половых гормонов до посткастрационного уровня, что вызывает атрофию эндометриоидных участков.
При женском бесплодии (в программе экстракорпорального оплодотворения) под действием препарата происходит подавление промежуточных пиков ЛГ, что способствует процессам фолликулогенеза. Лечение проводят для стимуляции овуляции при искусственном оплодотворении и переносе эмбриона.
Препарат способствует уменьшению размеров миомы матки. Наиболее выраженный терапевтический эффект отмечен на третьем месяце лечения. В течение первого месяца лечения у большинства пациенток возникает аменорея, что способствует профилактике анемии вследствие меноррагии или метроррагии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии происходит начальное высвобождение активного вещества с последующим обычным высвобождением. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее значение высвобождения трипторелина составляет 46.6±7.1 мг/сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Показания
— рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию;
— преждевременное половое созревание;
— эндометриоз;
— женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения);
— миома матки.
Режим дозирования
Препарат вводят только в/м.
При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию, Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
При преждевременном половом созревании препарат назначают по 1 инъекции из расчета 50 мкг/кг каждые 4 недели. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг — 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения зависит от тяжести эндометриоза и оценивается по проявлению клинических признаков заболевания (функциональных и анатомических). Как правило, продолжительность лечения не превышает 6 мес.
При миоме матки лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 мес для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной смеси, непосредственно перед инъекцией.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях — отек Квинке.
В единичных случаях: тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение АД, эмоциональная лабильность, нарушение зрения, боль в месте инъекции и повышение температуры тела.
При длительном применении: возможна деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию
В начале лечения: возможно временное усиление болей в костях, пораженных метастазами; в отдельных случаях — прогрессирование имеющейся гематурии, нарушения мочеиспускания, ощущение слабости или парестезии в ногах.
Эти явления обычно не постоянны и исчезают через 1 — 2 недели после начала лечения.
В ходе лечения: снижение потенции, увеличение и болезненность грудных желез (наблюдаются редко).
При преждевременном половом созревании у девочек
Возможно: небольшие кровянистые выделения из влагалища.
При эндометриозе и миоме матки
Возможно: приливы, изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость влагалища и изменение размера молочых желез.
При женском бесплодии
При сочетании с гонадотропинами: возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников — увеличение размеров яичников, боли в животе.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— синдром поликистозных яичников;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. До начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено тератогенного действия Диферелина.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять препарат при остеопорозе.
При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию, в течение первых недель терапии требуется тщательное медицинское наблюдение, особенно пациентам с метастазами в области позвоночника, а также больным с нарушением мочеиспускания.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача! |
