На главную Написать письмо Карта сайта
Разделы
Наш опрос

Читаете ли вы "Медицинские новости" на нашем сайте?

Да, читаю
Нет
Теперь буду читать

Результаты
Главная > Лекарственные средства > Ф > Фторафур

Фторафур

Версия для печати
Фарморубицин
Фторафур

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха. 1 капс.
тегафур 400 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Оказывает противоопухолевое действие, обусловленное нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

По сравнению с тегафуром концентрация 5-фторурацила значительно ниже, но более стабильна.

Показания

— рак желудка;

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

— диффузный нейродермит;

— кожные лимфомы.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Суточная доза Фторафура составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Противопоказания

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— лейкопения (менее 3000/мкл);

— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фторафур противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Следует иметь в виду, что Фторафур угнетает репродуктивную функцию.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

При необходимости назначения Фторафура пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития тяжелых побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фторафура и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность Фторафура.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача!

Консультации
  • 22.03.2015
    Игорь Петрович здравствуйте! Моему папе 5 марта была произведена Гастрэктомия с ЛАЭ по Д-2. Диагноз:...
    читать дальше...
  • 23.02.2015
    Здравствуйте! Подскажите какой прогноз заболнвания при диагнозе:В зоне исследования есть крупное образование...
    читать дальше...
  • 22.02.2015
    МНЕ 41 год. 13 лет НАЗАД УЗНАЛА О СВОЁМ ДИАГНОЗЕ "ВИСЦЕРОПТОЗ"-ОПУЩЕНИЕ ВСЕХ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ...
    читать дальше...
Новости
  • 22.11.2010
    ЭНДОСКПИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
    Современное совершенное видео-эндоскопическое оборудование японской фирмы Olympus EVIS EXERA позволяет сделать эндоскопическую диагностику как никогда точной и максимально комфортной для пациента
    читать дальше
  • 28.03.2007
    Проявления, диагностика и лечение разных форм рака желудка
    Приблизительно 90-95% опухолей желудка злокачественны, а из всех злокачественных опухолей 95% составляют карциномы. Рак желудка по заболеваемости и смертности занимает 2 место после рака легких. Эта форма злокачественных опухолей является одной из главнейших, как среди мужчин, так и среди женщин, встречаясь у первых в 2 раза чаще.
    читать дальше
  • 21.09.2006
    Кратко о гастрите
    Гастрит - полиэтиологическое заболевание, обусловленное химическими, механическими, термическими и бактериальными причинами.
    читать дальше
2005 © www.gastriccancer.ru
Design, programming, content
and promotion by A4-design
Rambler's Top100   Рейтинг@Mail.ru A4-design