На главную Написать письмо Карта сайта
Разделы
Наш опрос

Читаете ли вы "Медицинские новости" на нашем сайте?

Да, читаю
Нет
Теперь буду читать

Результаты
Главная > Лекарственные средства > З > Золадекс

Золадекс

Версия для печати
Заведос
Золадекс
Зомета
Залдиар
Зофран

Форма выпуска, состав и упаковка
Депо-капсулы продленного действия для п/к введения

1 капс. — гозерелина ацетат,
что соотв. содержанию гозерелина 3.6 мг

Прочие ингредиенты: кополимер молочной и гликолевой кислот.
Шприц-аппликатор (1) в комплекте с системой безопасного введения — пакетики из алюминиевой фольги (1) — коробки картонные.
Депо-капсулы продленного действия для п/к введения

1 капс. — гозерелина ацетат,
что соотв. содержанию гозерелина 10.8 мг

Прочие ингредиенты: кополимер молочной и гликолевой кислот.
Шприц-аппликатор (1) в комплекте с системой безопасного введения — пакетики из алюминиевой фольги (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного лютеинизирующего гормона-рилизинг гормона (ЛГРГ).
При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола — у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг). У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение концентрации эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.
При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.

Фармакокинетика

Всасывание
Золадекс обладает почти полной биодоступностью.
Распределение
Регулярное введение депо обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Гозерелина ацетат имеет низкую степень связывания с белками плазмы.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет 2 — 4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается, однако при введении гозерелина ацетата в виде депо это не имеет существенного значения и не требует изменения режима дозирования для данной категории больных.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

Показания

Для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина:
— лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
— лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе;
— эндометриоз;
— фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением);
— для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией;
— десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Для Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина:
— лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию;
— эндометриоз;
— фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).

Режим дозирования

Золадекс депо 3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, Золадекс депо 10.8 мг каждые 12 недель.
При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.
Для истончения эндометрия 2 депо Золадекса 3.6 мг вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.
При доброкачественных гинекологических новообразованиях препарат назначают не более 6 мес, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии. Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани.
При проведении экстракорпорального оплодотворения десенсибилизация гипофиза определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации гипофиза начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Отмечались редкие случаи реакции повышенной чувствительности, включая проявления анафилаксии.
У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия). Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.
При применении Золадекса (содержащего 3.6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.
У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.

Противопоказания

— беременность;
— лактация;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ.
У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом.
Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.

Особые указания

Золадекс следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6% (отдельных данных об этом при применении Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина, пока нет). Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. В настоящее время отсутствует опыт применения гормонозаместительной терапии при лечении Золадексом, содержащим 10.8 мг гозерелина.
Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 мес.
Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ЛГРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.
Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим — трудности при дилатации шейки матки.
При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс должен применяться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Данная информация предназначена для специалистов! Пациентам необходима консультация врача!

Консультации
  • 22.03.2015
    Игорь Петрович здравствуйте! Моему папе 5 марта была произведена Гастрэктомия с ЛАЭ по Д-2. Диагноз:...
    читать дальше...
  • 23.02.2015
    Здравствуйте! Подскажите какой прогноз заболнвания при диагнозе:В зоне исследования есть крупное образование...
    читать дальше...
  • 22.02.2015
    МНЕ 41 год. 13 лет НАЗАД УЗНАЛА О СВОЁМ ДИАГНОЗЕ "ВИСЦЕРОПТОЗ"-ОПУЩЕНИЕ ВСЕХ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ...
    читать дальше...
Новости
  • 22.11.2010
    ЭНДОСКПИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ
    Современное совершенное видео-эндоскопическое оборудование японской фирмы Olympus EVIS EXERA позволяет сделать эндоскопическую диагностику как никогда точной и максимально комфортной для пациента
    читать дальше
  • 28.03.2007
    Проявления, диагностика и лечение разных форм рака желудка
    Приблизительно 90-95% опухолей желудка злокачественны, а из всех злокачественных опухолей 95% составляют карциномы. Рак желудка по заболеваемости и смертности занимает 2 место после рака легких. Эта форма злокачественных опухолей является одной из главнейших, как среди мужчин, так и среди женщин, встречаясь у первых в 2 раза чаще.
    читать дальше
  • 21.09.2006
    Кратко о гастрите
    Гастрит - полиэтиологическое заболевание, обусловленное химическими, механическими, термическими и бактериальными причинами.
    читать дальше
2005 © www.gastriccancer.ru
Design, programming, content
and promotion by A4-design
Rambler's Top100   Рейтинг@Mail.ru A4-design